Aller au contenu principal

MIZOLLEN



 

Mizolastine.

IDENTIFICATION DU MEDICAMENT

FORMES ET PRÉSENTATIONS
pellicule à libération modifiée à 10 mg.
Boîte de 14, sous plaquette thermoformée

COMPOSITION
Mizolastine  10 mg par comprimé pelliculé.
Excipients : Noyau : huile de ricin hydrogénée, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, acide tartrique, povidone, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.
Pelllculage : hypromellose, dloxyde de titane (E171), propylèneglycol.

CLASSE PHARMACEUTIQUE
antihistaminiques à usage systémique
(code ATC : R06AX25)

INDICATIONS

Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière (rhume des foins), de la rhinoconjonctivite allergique perannuelle et de l'urticaire.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

POSOLOGIE
Adulte, y compris le sujet âgé, et enfant de plus de 12 ans : la dose quotidienne recommandée est de 1 comprimé à 10 mg. 

MODE D'ADMINISTRATION
Voie orale

CONTRE-INDICATIONS

- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Traitement concomitant par des antibiotiques macrolides ou des antifongiques systémiques de type imldazolés.
- Traitement concomitant par un médicament connu pour allonger l'intervalle QT, par exemple les antiarythmiques de classe I et III.
- Altérations significatives des fonctions hépatiques.
- Cardiopathie cliniquement significative ou antécédents de troubles du rythme symp-tomatiques.
- Patients ayant un allongement connu ou suspecté de l'Intervalle QT ou un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie.
- Bradycardie cliniquement significative. 

MISES EN GARDE  ET PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
La mizolastine a un faible potentiel d'allongement de l'intervalle QT : il n'a été observé que dans quelques cas. Le degré de l'allongement est modeste et n'a pas été associé avec des troubles du rythme cardiaque.
Le sujet âgé peut être particulièrement sensible aux effets sédatifs de la mizolastine et à ses effets potentiels sur la repolarisation cardiaque.

CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
La plupart des patients traités par la mizolastine peuvent conduire un véhicule ou effectuer des tâches nécessitant de la concentration. Cependant, afin d'identifier les sujets sensibles pouvant réagir de façon inhabituelle à un médicament, il est conseillé de vérifier la réponse individuelle avant de conduire un véhicule ou d'accomplir des tâches complexes.

SURDOSAGE
En cas de surdosage, une surveillance symptomatique générale avec monitorage cardiaque incluant intervalle QT et rythme cardiaque pendant au moins 24 heures est recommandée en même temps que les mesures habituelles destinées à éliminer tout produit non résorbé. Des études menées chez des insuffisants rénaux suggèrent que l'hémodialyse n'augmente pas la clairance de la mizolastine.

INTERACTIONS

• Interactions médicamenteuses : Bien que la biodisponiblllté de la mlzolastine soit élevée et que sa principale voie métabolique se fasse par giucuronoconjugaison, le kéto-conazole et l'érythromycine administrés par voie systémique augmentent modérément la concentration plasmatique de la mizolastine : leur association à la mizolastine est donc contre-lndiquée.
L'association à d'autres inhibiteurs ou substrats puissants de l'oxydation hépatique (cytochrome P450 3A4) à la mizolastine ne doit être envisagée qu'avec prudence. Ces substances comprennent la cimétidine, la ciclosporine, la nifédlpine.
• Alcool :
Les études réalisées avec la mizolastine n'ont montré aucune potentialisation causée par l'alcool de la sédation ni de l'altération des performances.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

La sécurité d'emploi de la mizolastine chez la femme enceinte n'est pas établie. L'évaluation des études expérimentales menées chez l'animal ne montre pas d'effets nocifs directs ou indirects sur le développement de l'embryon ou du foetus, l'évolution de la gestation et le développement péri- et post-natal. Néanmoins, par mesure de précaution, l'administration de mizolastine doit être évitée pendant la grossesse, particulièrement au cours du 1er trimestre.
La mizolastine est excrétée dans le lait maternel, son utilisation n'est donc pas recommandé pendant l'allaitement.

EFFETS INDÉSIRABLES

♦ Troubles gastro-Intestinaux :
• Fréquents : diarrhée, douleurs abdominales (incluant les dyspepsies), sécheresse buccale, nausées.
♦ Troubles du système nerveux central et troubles psychiatriques : Fréquents : somnolence souvent transitoire, céphalées, vertiges.
 Peu fréquents : anxiété et dépression.
♦ Troubles hépatiques :
• Peu fréquents : élévation des enzymes hépatiques.
♦ Troubles hématologiques :
• Très rares : neutropénie.
♦ Troubles généraux :
 Fréquents : asthénie souvent transitoire, augmentation de l'appétit accompagnée d'une prise de poids.
• Très rares : réactions allergiques (réaction anaphylactique, angloedème, éruption cutanée généralisée, urticaire, prurit et hypotension).
♦ Troubles cardiovasculaires :
• Peu fréquents : hypotension, tachycardie, palpitations.
• Très rares : malaise vagal pouvant aller jusqu'à la syncope.
♦ Troubles musculo-squelettiques :
• Peu fréquents : arthralgies et myalgies.
- Des cas de bronchospasme et d'aggravation d'un asthme ont été rapportés mais, en raison de l'incidence élevée de l'asthme dans la population traitée, la relation de causalité reste incertaine.
- Au cours du traitement avec certains antihistaminiques, il a été observé un allongement de l'intervalle QT, augmentant le risque d'arythmie cardiaque grave chez des sujets à risque.
- Des variations mineures de la glycémie, du ionogramme ont rarement été observées. La pertinence clinique de ces modifications reste incertaine chez des patients par ailleurs en bonne santé. Les patients à risque doivent faire l'objet d'une surveillance périodique (en particulier en cas de diabète, patients à risque de déséquilibre électrolytique ou de troubles du rythme cardiaque).
- En raison de la présence d'huile de ricin : troubles digestifs (nausées, vomissements, douleurs abdominales).

PHARMACODYNAMIE 

La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine. il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'tiistamine par les mastooytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.
Chez l'homme, des études de la réaction érythématopapuleuse induite par l'histamine montrent que la mizolastine 10 mg est un antihistaminique rapide, puissant (inhibition de 80 % à 4 heures) et d'action prolongée (24 heures).
Aucune tachyphylaxie n'a été observée après traitements prolongés. Les études précliniques et cliniques n'ont révélé aucun effet anticholinergique.

PHARMACOCINÉTIQUE

- L'absorption de la mizolastine est rapide après une administration orale. La concentration plasmatique maximale apparaît après un délai médian de 1,5 heure. La biodisponibilité est de 65 % et la cinétique est linéaire.
- La demi-vie moyenne d'élimination est de 13 heures, avec une liaison de 98,4 % aux protéines plasmatiques.
- L'insuffisance hépatique ralentit l'absorption de la mizolastine et prolonge la phase de distribution, ce qui résulte en une augmentation modérée de la SSC (50 %).
- La principale voie métabolique est la glucuronoconjugaison de la molécule mère. Le système enzymatique du cytochrome P450 3A4 est impliqué dans l'une des autres voies métaboliques, avec formation des métabolites hydroxylés de la mizolastine.
- Aucun des métabolites identifiés ne contribue à l'activité pharmacologique de la mizolastine.
- L'augmentation des taux plasmatiques de la mizolastine, observée en cas d'administration concomitante de kétoconazoîe ou d'érythromycine par voie systémique, a atteint des valeurs équivalentes à celles obtenues après une dose de 15 à 20 mg de mizolastine seule.
- Lors d'études menées chez des volontaires sains, aucune interaction cliniquement significative n'a été constatée avec la nourriture, la warfarine, la digoxine, la théophylline, le lorazépam ou le diltîazem.

Voir aussi:

The subscriber's email address.